己身有缚能解他缚，无有是处。”这是最早将外丹、内丹明确划分开的一处着作。
隋朝时，道士苏元朗进一步提出“性命双修”一说，强调心身的全面锻炼，进一步推动了内丹术理论的发展。
唐朝与五代，是内丹之道发展的关键时期，钟离权着《灵宝毕法》，钟离权传吕洞宾丹道，施肩吾撰《钟吕传道集》，崔希范撰《入药镜》，司马承祯作《天隐子》，陈抟着《指玄篇》，作《太极图》、《无极图》，使内丹之道的理论与方法进一步完备。
唐宋之际，诞生了钟吕—陈抟学派，他们以《道德经》《周易参同契》《阴符经》的思想为主体，通过道家《庄子》与佛教禅宗相融通，吸收消化了佛教心性论的一些思想，再纳入儒家的一些伦理道德观念，借鉴、改造外丹学的理论模型，初步把内丹道的理论体系给建构起来了。至宋元内丹派问世，《悟真篇》强调要炼内丹，必先积功德：“德行修逾八百，阴功积满三千。均齐物我与亲冤，始合神仙本愿。”张伯端所传丹法，其继承系统为石泰─薛道光─陈楠─白玉蟾，形成丹道的流派称为南宗。另有王重阳开创道教全真派，称承钟吕之真传，修炼亦以内丹为首务，主张性命双修，明心见性，以修性为先。王重阳所传流派称北宗。以后又有元代李道纯所创中派；明代陆潜虚所创东派；清代李涵虚所创西派。另外据说还有不少隐传的内丹流派。古时内丹术的传授大多师徒相承，口口相授，外人很难了解。
关于内丹修炼的阶次，各家方法有差，一般可分为筑基、炼精化气、炼气化神、炼神还虚几个阶段。元代陈致虚《金丹大要》卷四曰：“是皆不外神气精三物，是以三物相感，顺则成人，逆则生丹。何为顺？一生二，二生三，三生万物，故虚化神，神化气，气化精，精化形，形乃成人。何谓逆？万物含三，三归二，二归一，知此道者怡神守形，养形炼精，积精化气，炼气合神，炼神还虚，金丹乃成。”
内丹家多高寿，如《宋史》载：吕洞宾“年百余岁而童颜，步履轻疾，顷刻数百里”；陈抟寿长118岁，张无梦99岁，张伯端96岁，石泰136岁，薛道光113岁，陈朴、刘海蟾、施肩吾、蓝元道、陈楠、白玉蟾等内丹家都达到高龄。
武当派功夫结合中医经路学，以内功为核心。讲究吐纳导引、形神兼备。以此改善体内新陈代谢、调和阴阳、疏通路径，达到养生、益智、长寿之目的。内丹养生既体现了“以道演舞”又反映了“以道显武”的独特技法。武当功夫以无为源，以桩为本，动如蛇行，静如山岳。内丹养生术在玄门弟子中是必修课。由于历史的发展和不同的师承关系。形成南北五祖的不同体系。虽然在修炼上各有侧重，但其宗旨是一致的。“长生久视”是每个修炼者的共同目的。武术界“有练拳不练功，到老一场空”的说法，可见内功养生的重要性。
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